Показания к назначению клексана, клиническая эффективность, инструкция по применению и противопоказания. Клексан – инструкция по применению и отзывы Эноксапарин натрия 0.4

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Klexani 10% - 1 ml (1ml – 10000ME)
D. t. d. № 1
S. Вводить подкожно в переднелатеральную область брюшной стенки 4 раза в день

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Эноксапарин натрия - низкомолекулярный гепарин (НМГ), который отличается от стандартного гепарина тем, что антитромботический и антикоагулянтный механизмы действия не связаны между собой. Характеризуется более высокой анти-Ха активностью, чем анти-II активностью или антитромбиновой активностью. Соотношение между этими видами активности для эноксапарина составляет 3.6. В профилактических дозах не оказывает существенного влияния на АЧТВ. При максимальной активности препарата в лечебных дозах АЧТВ может быть в 1.5-2.2 раза больше контрольного времени. Это удлинение указывает на остаточное антитромбиновое действие.

Способ применения

Для взрослых: Клексан применяют только у взрослых.
Клексан не предназначен для в/м введения. Препарат вводят п/к, за исключением больных, находящихся на гемодиализе, больных с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST, которым требуется в/в болюсное введение. 1 мл раствора для инъекций эквивалентен, приблизительно, 10 000 анти-Ха МЕ эноксапарина. В период лечения следует регулярно контролировать число тромбоцитов из-за возможной гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ).
Профилактика венозных тромбозов и эмболии при хирургических вмешательствах умеренного и высокого риска. Как правило, данные рекомендации предназначены для хирургических вмешательств, проводимых под наркозом. При спинальной и эпидуральной анестезии необходимо сопоставить положительный эффект предоперационного введения препарата Клексан® и риск развития спинальной гематомы.
Дозу определяют на основании индивидуального риска, касающегося конкретного больного, и типа хирургического вмешательства. При умеренном риске развития тромбозов и без высокого риска тромбоэмболии для достижения эффективной профилактики рекомендуемая доза составляет 2000 анти-Ха МЕ (0.2 мл) 1 раз/сут п/к, ежедневно. Первая инъекция производится за 2 ч до операции.
При высоком риске развития тромбозов и эмболий (например, при операциях на бедренном и коленном суставе) доза составляет 4000 анти-Ха МЕ (0.4 мл) 1 раз/сут п/к. Первую дозу 4000 анти-Ха МЕ следует вводить за 12 ч до хирургического вмешательства, либо первую инъекцию 2000 анти-Ха МЕ (половина дозы) проводить за 2 ч до операции. При повышенном риске венозной тромбоэмболии, который зависит от типа хирургического вмешательства (в частности, онкологическая операция) и/или особенностей больного (в частности, при венозной тромбоэмболии в анамнезе) может потребоваться применение препарата в профилактической дозе, соответствующей той, которая назначается при высоком риске развития тромбозов и эмболий (ортопедические операции, такие как операции на бедренном и коленном суставе).
Длительность лечения и профилактики. Профилактику НМГ следует проводить (наряду с обычными методами поддержки эластичным бинтом для ног) до тех пор, пока больной в полной мере не восстановит способность к активному передвижению:
- в общей хирургии длительность лечения Клексаном должна быть менее 10 дней, если отсутствует характерный для данного больного риск венозной тромбоэмболии;
- доказан терапевтический эффект профилактического применения эноксапарина в дозе 4000 анти-Ха МЕ в сут в течение 4-5 недель после хирургической операции на тазобедренном суставе;
- если риск венозной тромбоэмболии сохраняется и после рекомендованной профилактики, то следует рассмотреть вопрос продолжения профилактики, в частности, назначение пероральных антикоагулянтов.
Однако клиническая эффективность длительного лечения НМГ или пероральными антикоагулянтами не изучена. Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения (гемодиализ) Препарат вводят в/в в артериальную линию диализной системы. Профилактика свертывания в экстраренальной очистительной системе у пациентов, получающих повторные процедуры гемодиализа, достигается за счет введения препарата Клексан® в начальной дозе 100 анти-Ха МГ/кг в артериальную линию диализной системы в начале процедуры. Эта доза, вводимая в виде одной внутрисосудистой болюсной инъекции, предназначена только для процедуры гемодиализа длительностью 4 ч и менее. Затем эту дозу можно корректировать ввиду высокой индивидуальной и межиндивидуальной вариабельности. Максимальная рекомендуемая доза - 100 анти-Ха МЕ/кг. У пациентов с высоким риском кровотечения (особенно при предоперационном и послеоперационном диализе) или с острым кровотечением процедуры гемодиализа можно проводить с применением препарата в дозе 50 анти-Ха МЕ/кг (два введения в сосуд - двойной сосудистый доступ) или 75 анти-Ха МЕ/кг (одно введение в сосуд - один сосудистый доступ). Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее, протекающего без тяжелых клинических симптомов. При любом подозрении на тромбоз глубоких вен следует быстро провести соответствующие исследования и подтвердить диагноз.
Клексан® вводят п/к по 100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Режим дозирования НМГ при массе тела пациента более 100 кг или менее 40 кг не изучался. Эффективность лечения НМГ может несколько снижаться у пациентов с массой тела более 100 кг, а риск кровотечения может быть выше у пациентов с массой тела менее 40 кг. В таких случаях необходим специальный клинический мониторинг. Длительность лечения тромбоза глубоких вен препаратом Клексан® не должна превышать 10 дней, включая время, необходимое для достижения оптимального терапевтического эффекта перорального антикоагулянта, за исключением случаев, когда добиться этого трудно. Поэтому следует как можно раньше начать терапию пероральными антикоагулянтами, если она не противопоказана. Лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда без зубца Q
Клексан® вводят п/к в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза/сут с интервалом 12 ч, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (рекомендуемые дозы 75-325 мг внутрь после минимальной нагрузочной дозы 160 мг).
Рекомендуемая длительность лечения составляет 2-8 дней - до стабилизации клинического состояния пациента.
Лечение острого инфаркта миокарда, протекающего с повышением сегмента ST, в комбинации с тромболитическим средством для больных, независимо от вероятности последующей коронарной ангиопластики
Клексан® вводят в/в в виде болюсной инъекции в дозе 3000 анти-Ха МЕ, после которой препарат вводят п/к в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг в пределах 15 мин, а затем каждые 12 ч. Для двух первых п/к инъекций максимальная доза составляет 10 000 анти-Ха МЕ. Первую дозу препарата Клексан® следует вводить в любое время в течение периода за 15 мин до и 30 мин спустя после начала тромболитической терапии (фибринспецифической или нет).
Рекомендуемая длительность лечения составляет 8 дней или до тех пор, пока пациента не выпишут из стационара, если госпитализация длится менее 8 дней. После появления симптомов как можно раньше следует начать прием ацетилсалициловой кислоты, поддерживающая доза должна составлять 75-325 мг/сут в течение не менее 30 дней, если не показано иначе.
Пациентам с коронарной ангиопластикой:
- если с момента последней п/к инъекции препарата Клексан® до накачивания баллона прошло менее 8 ч, дополнительной инъекции не требуется;
- если с момента последней п/к инъекции препарата Клексан® до накачивания баллона прошло более 8 ч, то необходимо в/в болюсное введение препарата Клексан® в дозе 30 анти-Ха МЕ/кг. Для обеспечения точности объема раствора для в/в введения препарат рекомендуется разводить до концентрации 300 анти-Ха МЕ/мл (т.е. 0.3 мл раствора эноксапарина натрия, разведенного в 10 мл). Пациентам в возрасте 75 лет и старше, находящимся на лечении по поводу острого инфаркта миокарда с повышением сегмента ST, не следует проводить начальную в/в болюсную инъекцию. Препарат следует вводить п/к в дозе 75 анти-Ха МЕ/кг (только для первых двух инъекций максимум 7500 анти-Ха МЕ) каждые 12 ч.
Техника подкожной инъекции:
Забрать из флакона точное количество, необходимое для инъекции, используя градуированный шприц и иглу, пригодную для п/к инъекций. При применении многодозовых флаконов рекомендуется использовать очень тонкие иглы (максимальный диаметр 0.5 мм).
Клексан® следует вводить в подкожную ткань, желательно в положении больного на спине. Инъекции следует проводить попеременно - то в левую, то в правую переднебоковую или заднебоковую области живота. Иглу (всю длину) следует ввести перпендикулярно, а не под углом, в участок кожи, зажатый между указательным и большим пальцами руки. Во время введения инъекции этот участок кожи должен оставаться зажатым между пальцами.
Техника в/в (болюсной) инъекции (для лечения острого инфаркта миокарда с повышением сегмента ST)
Лечение начинают с в/в болюсной инъекции, после которой препарат незамедлительно вводят п/к. Необходимо использовать многодозовый флакон с тем, чтобы обеспечить начальную дозу, равную 3000 МЕ, т.е. с помощью градуированного, 1 мл шприца (шприц типа инсулинового) извлечь из флакона 0.3 мл. Эту дозу Клексана следует ввести в трубку инфузионной системы, препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Чтобы удалить остатки другого лекарственного средства и тем самым предотвратить их смешивание с Клексаном, перед в/в болюсным введением Клексана и после него трубку капельницы следует промыть достаточным количеством стандартного физиологического раствора или раствора глюкозы. Безопасно введение Клексана со стандартным, 0.9% физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы.
В стационарных условиях многодозовый флакон можно использовать:
- с целью получения требуемой дозы 100 МЕ/кг для первой п/к инъекции, которая подлежит введению вместе с в/в болюсом, и для получения дозы 100 МЕ/кг для повторного п/к введения каждые 12 ч;
- с целью получения дозы 30 МЕ/кг для в/в болюсной инъекции пациентам перед проведением коронарной ангиопластики.

Показания

Профилактика венозных тромбоэмболических заболеваний при хирургических вмешательствах умеренного и высокого риска;
- профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно, процедура длительностью 4 ч или менее);
- лечение установленного тромбоза глубоких вен, сопровождающегося легочной эмболией или без нее, протекающего без тяжелых клинических симптомов, за исключением эмболии сосудов легких, для которой, может потребоваться лечение тромболитическим средством или хирургическим путем;
- лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда без зубца Q, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
- лечение острого инфаркта миокарда, протекающего с повышением сегмента ST, в комбинации с тромболитическим средством, независимо от вероятности последующей коронарной ангиопластики.

Противопоказания

С целью лечения и профилактики (независимо от дозы):
- повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, в т.ч. к другим НМГ;
- наличие в анамнезе тяжелой ГИТ II типа, вызванной нефракционированным гепарином или НМГ;
- склонность к кровотечению, связанная с нарушением гемостаза (возможным исключением из этого противопоказания может быть ДВС-синдром, если он не связан с лечением гепарином);
- органические изменения органов со склонностью к кровоточивости;
- продолжающееся кровотечение в клинически значимой степени;
- детский возраст до 3 лет из-за содержания бензилового спирта, который может вызвать нарушение дыхания в виде синдрома удушья, проявляющегося метаболическим ацидозом, неврологическими расстройствами, паузами в дыхании.
С целью лечения:
- внутримозговое кровоизлияние;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК около 30 мл/мин), за исключением частных случаев больных на диализе;
- проведение спинальной или эпидуральной анестезии;
- острый обширный ишемический инсульт головного мозга с потерей сознания или без нее; если инсульт обусловлен эмболией, то в первые 72 ч после эмболии Клексан® применять нельзя;
- острый инфекционный эндокардит за исключением некоторых заболеваний сердца, при которых имеется риск развития эмболии;
- почечная недостаточность легкой и средней степеней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин);
- в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных дозах;
- в комбинации с НПВС для системного применения;
- в комбинации с декстраном 40 при парентеральном применении.
Не рекомендуется применение в профилактических дозах:
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК около 30 мл/мин);
- в первые 24 ч после внутримозгового кровотечения.
Не рекомендуется применение в профилактических дозах у пациентов старше 65 лет в комбинации:
- с ацетилсалициловой кислотой в обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных дозах;
- с НПВС для системного применения;
- с декстраном 40 при парентеральном применении.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические симптомы, связанные в основном с наличием сопутствующих факторов риска (органические поражения, со склонностью к кровотечению и некоторые лекарственные комбинации, возраст, почечная недостаточность, низкая масса тела); геморрагические симптомы, связанные с несоблюдением терапевтических рекомендаций, особенно, касающихся длительности лечения и коррекции дозы на основании массы тела. При п/к введении в месте инъекции возможна гематома. Риск формирования такой гематомы повышается при несоблюдении рекомендаций по технике введения или применении неподходящего материала для инъекций. Твердые узелки, которые исчезают в течение нескольких дней, могут развиваться в результате воспалительной реакции и требуют прекращения терапии.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения 2 типов: I тип – самый частый, обычно, носит умеренный характер (>100 000/мкл), возникает на ранних этапах (до 5 дня) и не требует прекращения лечения; II тип – представляет собой редкую тяжелую иммуноаллергическую тромбоцитопению (ГИТ). Частота данного явления изучена недостаточно. Возможно повышение числа тромбоцитов бессимптомное и обратимое.
- Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз при более продолжительной терапии.
- Со стороны пищеварительной системы: временное повышение активности трансаминаз.
- Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
- Редко: спинальная гематома во время спинальной анестезии, обезболивания или эпидуральной анестезии, что может привести к поражению нервной системы различной степени тяжести, включая продолжительный или постоянный паралич; некроз кожи, чаще всего в месте инъекции, которому может предшествовать появление пурпуры или инфильтрированных, болезненных эритематозных пятен (в таких случаях следует незамедлительно прекратить терапию); кожные или системные аллергические реакции (в некоторых случаях требуется отмена терапии).
-Очень редко: васкулит вследствие повышения кожной чувствительности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 фл.
эноксапарин натрия 30 000 анти-Ха МЕ (300 мг).
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода д/и.
3 мл - флаконы многодозовые (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций:

• 2000 анти-Xa МЕ/0,2 мл; 4000 анти-Xa МЕ/0,4 мл; 6000 анти-Xa МЕ/0,6 мл; 8000 анти-Xa МЕ/0,8 мл; 10000 анти-Xa МЕ/1 мл.

* масса рассчитана на основании содержания используемого эноксапарина натрия (теоретическая активность 100 анти-Xa МЕ/мг).

Для дозировок 2000 анти-Ха МЕ/0,2 мл; 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл; 8000 анти-Ха МЕ/0,8 мл: 0,2 мл, или 0,4 мл, или 0,8 мл раствора препарата в стеклянный шприц соответственно.

По 2 шприца в блистер. По 1 или 5 блистеров в картонную пачку/

Для дозировок 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл; 10000 анти-Ха МЕ/1 мл: 0,6 мл или 1 мл раствора препарата в стеклянный шприц соответственно.

По 2 шприца в блистер. По 1 блистеру в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного п/к введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и п/к введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко 2 дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15% выше, чем после однократного введения.

После повторных п/к введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65% выше, чем после однократного введения и средние значения Cmax составляют соответственно 1,2 и 0,52 МЕ/мл. Биодоступность эноксапарина натрия при п/к введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100%. Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л и приближается к объему крови. Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1,5 мг/кг среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/ч. Выведение препарата носит монофазный характер с T1/2 4 ч (после однократного подкожного введения) и 7 ч (после многократного введения препарата). Эноксапарин натрия в основном метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.

Выведение через почки активных фрагментов препарата составляет примерно 10% от введенной дозы и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40% от введенной дозы. Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек с возрастом. Отмечено уменьшение клиренса эноксапарина натрия у больных со сниженной функцией почек.

После повторного п/к введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки происходит увеличение активности анти-Ха, представленной площадью под фармакокинетической кривой у больных с незначительным (Cl креатинина 50-80 мл/мин) и умеренным (Cl креатинина 30-50 мл/мин) нарушением функции почек.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) площадь под фармакокинетической кривой в состоянии равновесия в среднем на 65% выше при повторном п/к введении 40 мг препарата один раз в сутки.

У людей с избыточной массой тела при п/к введении препарата клиренс несколько меньше. Если не делать поправку дозы с учетом массы тела больного, то после однократного п/к введения 40 мг эноксапарина натрия анти-Ха активность будет на 50% выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27% выше у мужчин с массой тела менее 57 кг по сравнению с пациентами с обычной средней массой тела.

Фармакодинамика

Эноксапарин натрия - низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой около 4500 дальтон: менее 2000 дальтон - <20%, от 2000 до 8000 дальтон - >68%, более 8000 дальтон - <18%. Эноксапарин натрия получают щелочным гидролизом бензилового эфира гепарина, выделенного из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Его структура характеризуется невосстанавливающимся фрагментом 2-О-сульфо-4-енпиразиносуроновой кислоты и восстанавливающимся фрагментом 2-N,6-О-дисульфо-D-глюкопиранозида.

Структура эноксапарина содержит около 20% (в пределах от 15 до 25%) 1,6-ангидропроизводного в восстанавливающемся фрагменте полисахаридной цепи. В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает анти-Ха активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). При использовании его в профилактических дозах он незначительно изменяет АЧТВ, практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на уровень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов. Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Xа активность.

Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг - при двукратном введении и 1,5 мг/кг - при однократном введении соответственно. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения препарата и составляет примерно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после п/к введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг соответственно.

Показания к применению

Клексан - низкомолекулярный гепарин, антикоагулянт прямого действия.

Применяется для профилактики тромбозов глубоких вен в хирургии, травматологии, ортопедии, у госпитализированных пациентов терапевтического профиля, для профилактики образования тромбов в экстракорпоральном кровотоке при гемодиализе. Клексан применяется для лечения тромбозов глубоких вен, для лечения острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST на ЭКГ.

Противопоказания к применению

Клексан не следует применять в случае наличия реакций гиперчувствительности к гепарину и его производным, а также при любых состояниях или заболеваниях с высоким риском развития кровотечения. Не рекомендуется применение у беременных женщин с искусственными клапанами сердца и у пациентов возрастом до 18 лет.

Применение при беременности и детям

Побочные действия

При применении Клексана возможно возникновение побочных реакций: точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко - геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко - гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко - некроз в месте введения, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко - иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко - системные и кожные аллергические реакции.

При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) - внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.

Лекарственное взаимодействие

Клексан® нельзя смешивать с другими препаратами.

Не следует чередовать применение эноксапарин натрия и других низкомолекулярных гепаринов, т.к. они отличаются друг от друга способом производства, молекулярным весом, специфической анти-Ха активностью, единицами измерения и дозировкой. И, как следствие этого, препараты характеризуются различной фармакокинетикой и биологической активностью (анти-IIа активность, взаимодействие с тромбоцитами

С салицилатами системного действия, ацетилсалициловой кислотой, НПВС (включая кеторолак), декстраном с молекулярной массой 40 кДа, тиклопидином и клопидогрелом, системными ГКС, тромболитиками или антикоагулянтами, другими антитромбоцитарными препаратами (включая антагонисты гликопротеина IIb/IIIа) - возрастание риска развития кровотечения.

Дозировка

Клексан вводят пациенту в положении лежа, только подкожно в передне- или заднелатеральную области (боковые области) брюшной стенки на уровне пояса.

При хирургических вмешательствах препарат вводят за 2 часа до обшехирургической и за 12 часов до ортопедической операции.

Для лечения доза и длительность лечения подбираются индивидуально от 0.5 мг/кг массы тела до 1.5 мг/кг массы тела в зависимости от заболевания.

Передозировка

Случайная передозировка Клексана® (при в/в, п/к или экстракорпоральном применении) может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже больших доз всасывание препарата маловероятно. Антикоагулянтные эффекты можно в основном нейтрализовать путем медленного в/в введения протамина сульфата, доза которого зависит от дозы введенного Клексана®. 1 мг протамина сульфата нейтрализует антикоагулянтную активность 1 мг Клексана®, если эноксапарин натрия вводился не более чем за 8 ч до введения протамина. 0,5 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг Клексана®, если он вводился более 8 ч назад или при необходимости введения второй дозы протамина. Если же после введения эноксапарина натрия прошло 12 ч и более, введения протамина не требуется. Однако даже при введении больших доз протамина сульфата, анти-Ха активность Клексана® полностью не нейтрализуется (максимально - на 60%).

Клексан – препарат с антитромботическим действием.

Форма выпуска и состав

Клексан выпускают в форме раствора для инъекций – прозрачного, от бледно-желтого цвета до бесцветного (в одноразовых шприцах, по 2 шприца в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонных пачках).

В состав 1 шприца входят:

• Активное вещество: эноксапарин натрия – 2000/4000/6000/8000/10000 анти-Ха МЕ;
• Растворитель: вода для инъекций – до 0,2/0,4/0,6/0,8/1 мл.

Показания к применению

Клексан назначают для лечения патологий:

• Тромбоз глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее;
• Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q одновременно с ацетилсалициловой кислотой;
• Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST у больных, подлежащих последующему чрескожному коронарному вмешательству или медикаментозному лечению.

Также препарат назначают с профилактической целью:

• Венозные тромбозы и эмболия при хирургических вмешательствах, особенно при операциях (общехирургических и ортопедических);
• Тромбообразование во время гемодиализа в системе экстракорпорального кровообращения (обычно при продолжительности сеанса до 4 часов);
• Эмболия и венозные тромбозы у больных, находящихся на постельном режиме из-за острых терапевтических болезней, например, острой дыхательной недостаточности, декомпенсации хронической сердечной недостаточности и острой сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), а также при острых ревматических болезнях и тяжелых острых инфекциях в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования.

Противопоказания

• Заболевания и состояния, при которых имеется повышенный риск развития кровотечения: геморрагический инсульт, угрожающий аборт, расслаивающаяся аневризма аорты или аневризма сосудов головного мозга (кроме хирургического вмешательства), тяжелая эноксапарин- и гепарин-индуцированная тромбоцитопения, неконтролируемое кровотечение;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлены);
• Гиперчувствительность к активному веществу, а также к гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины.

Принимать препарат во время беременности нужно только в случаях, когда врачом установлена настоятельная необходимость терапии. На время приема Клексана нужно прекратить грудное вскармливание.

Препарат применяют с осторожностью при заболеваниях/состояниях:

• Тяжелый васкулит, нарушения гемостаза (включая гемофилию, тромбоцитопению, гипокоагуляцию, болезнь Виллебранда и др.);
• Тяжелый сахарный диабет;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или иные поражения желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера;
• Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертония;
• Перикардиальный выпот или перикардит;
• Бактериальный эндокардит (острый или подострый);
• Недавно перенесенный ишемический инсульт;
• Ретинопатия (геморрагическая или диабетическая);
• Офтальмологические или неврологические операции (предполагаемые или недавно перенесенные);
• Недавние роды;
• Проведение эпидуральной или спинальной анестезии (риск возникновения гематомы), недавно перенесенная спинномозговая пункция;
• Внутриматочная контрацепция;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Открытые раны большой площади;
• Одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими влияние на систему гемостаза;
• Тяжелые травмы (особенно центральной нервной системы).

Данные о клиническом применении Клексана при активном туберкулезе и недавно перенесенной лучевой терапии отсутствуют.

Способ применения и дозировка

Кроме особых случаев, Клексан вводят подкожно глубоко (внутримышечно препарат вводить нельзя). Раствор желательно вводить в положении больного лежа.

Инъекции нужно проводить поочередно в левую или правую заднелатеральную или переднелатеральную области брюшной стенки. Иглу следует вводить на всю длину в кожную складку вертикально, собрав и удерживая ее указательным и большим пальцами. Отпускают складку кожи только после окончания инъекции. Массировать место введения Клексана не следует.

При профилактике эмболии и венозных тромбозов при хирургических вмешательствах, особенно при общехирургических и ортопедических операциях, обычно назначают:

• Умеренный риск развития эмболии и тромбозов (общехирургические операции) – 1 раз в день по 20 мг. Первую инъекцию производят за 2 часа до хирургического вмешательства;
• Высокий риск развития эмболии и тромбозов (ортопедические и общехирургические операции) – 1 раз в день по 40 мг (первую дозу следует вводить за 12 часов до проведения операции) или 2 раза в день по 30 мг (препарат вводят через 12-24 часов после операции).

Продолжительность терапии обычно составляет 7-10 дней. В случае необходимости лечение продолжают дольше, пока существует риск развития эмболии и тромбоза (например, Клексан в ортопедии назначается 1 раз в день по 40 мг в течение 5 недель).

При профилактике эмболии и венозных тромбозов у пациентов, находящихся на постельном режиме из-за острых терапевтических болезней, Клексан применяют в течение 6-14 дней 1 раз в день по 40 мг.

При лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее Клексан следует вводить из расчета 1,5 мг/кг 1 раз в день или 2 раза в день по 1 мг/кг. У пациентов с осложненными тромбоэмболическими нарушениями Клексан рекомендуется применять 2 раза в день по 1 мг/кг. Продолжительность терапии в среднем составляет 10 дней. Рекомендуется сразу же начинать лечение антикоагулянтами для приема внутрь, при этом применение Клексана следует продолжить до достижения необходимого антикоагулянтного эффекта.

При профилактике тромбообразования во время гемодиализа в системе экстракорпорального кровообращения средняя доза Клексана составляет 1 мг/кг. При наличии высокого риска развития кровотечения дозу уменьшают:

• Одинарный сосудистый доступ – до 0,75 мг/кг;
• Двойной сосудистый доступ – до 0,5 мг/кг.

При гемодиализе Клексан нужно вводить в начале сеанса гемодиализа в артериальный участок шунта. Как правило, 1 дозы препарата достаточно для четырехчасового сеанса, однако при фибриновых кольцах при более продолжительном гемодиализе возможно дополнительное введение раствора из расчета 0,5-1 мг/кг. При лечении инфаркта миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии, Клексан следует вводить каждые 12 часов из расчета 1 мг/кг одновременно с ацетилсалициловой кислотой по 100-325 мг 1 раз в день. Средняя продолжительность лечения – 2-8 дней (пока не наступит стабилизация клинического состояния).

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (медикаментозное или с помощью чрескожного коронарного вмешательства) начинают с болюсного введения (внутривенно) Клексана в дозе 30 мг, после чего в течение 15 минут 1 мг/кг раствора вводят подкожно (при проведении первых двух подкожных инъекций максимальная доза составляет 100 мг препарата). Все последующие дозы вводят подкожно 2 раза в день с равными интервалами из расчета 1 мг/кг массы тела.

Больным от 75 лет первоначальное внутривенное болюсное введение не применяется. Клексан вводят подкожно. Разовая доза – 0,75 мг/кг, кратность применения – каждые 12 часов (при проведении первых двух подкожных инъекций максимально можно вводить по 75 мг препарата). Все последующие дозы вводят подкожно 2 раза в день (каждые 12 часов) в одинаковой дозе.

При комбинации с тромболитиками (фибриннеспецифическими и фибринспецифическими) Клексан нужно вводить в интервале от 15 минут до начала тромболитической терапии до 30 минут после нее. Как можно раньше после выявления острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST необходимо одновременно начинать прием ацетилсалициловой кислоты и, при отсутствии противопоказаний, продолжать терапию в течение не меньше 30 дней по 75-325 мг ежедневно.

Болюсное введение Клексана проводят через венозный катетер, препарат не должен смешиваться или вводиться вместе с другими лекарственными средствами. Перед и после внутривенного болюсного введения Клексана венозный катетер должен промываться 0,9% раствором натрия хлорида или декстрозы. Это поможет избежать присутствия в системе следов других лекарственных средств и, следовательно, их взаимодействия. Препарат может безопасно вводиться с растворами 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида.

Для болюсного введения 30 мг Клексана при терапии острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST из стеклянных шприцев на 60 мг, 80 мг и 100 мг следует удалить излишнее количество препарата.

Больным, которым проводят чрезкожное коронарное вмешательство, в случае если последняя подкожная инъекция Клексана была проведена меньше чем за 8 часов до раздувания введенного в место сужения коронарной артерии баллонного катетера, дополнительно вводить раствор не требуется. Если же последняя подкожная инъекция Клексана проводилась более чем за 8 часов до раздувания баллонного катетера, нужно дополнительно ввести внутривенно 0,3 мг/кг препарата.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек, для всех показаний, кроме лечения инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, снижение доз Клексана не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек дозу Клексана нужно снизить. При легких и умеренных функциональных нарушениях почек коррекцию дозы проводить не следует, однако в этом случае необходим более тщательный лабораторный контроль терапии.

Из-за отсутствия клинических исследований нужно соблюдать осторожность при назначении Клексана больным с нарушением функции печени.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны сосудов в виде кровотечений, тромбоцитоза и тромбоцитопении.

Также вне зависимости от показаний во время лечения возможно развитие других клинически значимых нежелательных реакций:

• Иммунная система: часто – аллергические реакции; редко – анафилактоидные и анафилактические реакции;
• Подкожные ткани и кожа: часто – зуд, эритема, крапивница; нечасто – буллезный дерматит;
• Желчевыводящие пути и печень: очень часто – повышение активности печеночных ферментов;
• Инструментальные и лабораторные данные: редко – гиперкалиемия;
• Нарушения в месте инъекции и общие расстройства: часто – гематома, боль, отек, образование уплотнений и воспаление в месте инъекции, кровотечение, реакции повышенной чувствительности; нечасто – раздражение и некроз кожи в месте инъекции.

Во время постмаркетингового применения Клексана также было отмечено развитие следующих нежелательных реакций с неизвестной частотой:

• Желчевыводящие пути и печень: холестатическое поражение печени, гепатоцеллюлярное поражение печени;
• Иммунная система: анафилактоидные/анафилактические реакции, включая шок;
• Сосуды: спинальная или нейроаксиальная гематома (при применении препарата на фоне спинальной/эпидуральной анестезии);
• Нервная система: головная боль;
• Кожа и подкожные ткани: алопеция, в месте инъекции – некроз кожи, кожный васкулит, твердые воспалительные узелки-инфильтраты (исчезают через несколько дней и основанием для отмены препарата не являются);
• Кровь или лимфатическая система: геморрагическая анемия, иммунно-аллергическая тромбоцитопении с тромбозом, эозинофилия;
• Соединительная и скелетно-мышечная ткань: остеопороз (при терапии дольше 3 месяцев).

Особые указания

Низкомолекулярные гепарины взаимозаменяемыми не являются, поскольку различаются по биологической активности и фармакокинетике (взаимодействие с тромбоцитами и антитромбиновая активность). В связи с этим нужно строго придерживаться рекомендаций по применению для каждого лекарственного средства, относящегося к классу низкомолекулярных гепаринов.

При развитии кровотечения во время терапии следует найти его источник и провести соответствующее лечение. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентов старше 80 лет, поскольку существует повышенный риск развития кровотечений.

Увеличение анти-Ха активности Клексана при его профилактическом применении у женщин с весом до 45 кг и у мужчин с весом меньше 57 кг может привести к повышенному риску развития кровотечений.

У больных с ожирением существует повышенный риск возникновения тромбозов и эмболий. Эффективность и безопасность применения препарата в профилактических дозах у таких пациентов до конца не определена, и общего мнения по коррекции дозы нет. В связи с этим больные с ожирением нуждаются в контроле на предмет возникновения признаков эмболий и тромбозов.

До начала применения Клексана рекомендуется прекратить терапию препаратами, способными нарушать гемостаз (салицилаты, включая ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин, декстран с молекулярной массой 40 кДа, антиагреганты, клопидогрел, глюкокортикостероиды, антикоагулянты, тромболитики, кроме случаев, когда их применение является строго показанным.

У больных с функциональными нарушениями почек существует риск возникновения кровотечения из-за увеличения системной экспозиции Клексана.

Тромбоцитопения, как правило, развивается в период с 5 по 21 день после начала применения Клексана. В связи с этим до начала терапии и во время применения препарата рекомендуется регулярно контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. При подтвержденном значительном снижении количества тромбоцитов (на 30-50% в сравнении с исходными показателями) препарат следует немедленно отменить и изменить схему лечения.

Риск возникновения нейроаксиальных гематом при применении Клексана одновременно с проведением эпидуральной/спинальной анестезии уменьшается при введении препарата в дозе до 40 мг.

Клексан следует применять с осторожностью у больных, в анамнезе которых есть указания о гепарининдуцированной тромбоцитопении одновременно с тромбозом или без него.

При развитии острых инфекций и острых ревматических состояний профилактическое применение Клексана оправдано только при сочетании со следующими факторами риска венозного тромбообразования:

• Злокачественные новообразования;
• Возраст более 75 лет;
• Ожирение;
• Эмболии и тромбозы в анамнезе;
• Сердечная недостаточность;
• Гормональная терапия;
• Хроническая дыхательная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Смешивать с другими лекарственными средствами Клексан нельзя.

Не рекомендуется чередовать Клексан с другими низкомолекулярными гепаринами, поскольку они отличаются друг от друга молекулярным весом, способом производства, специфической анти-Ха активностью, дозировкой и единицами измерения.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая кеторолак), салицилатами системного действия, декстраном с молекулярной массой 40 кДа, клопидогрелом и тиклопидином, системными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами или тромболитиками, другими антитромбоцитарными лекарственными средствами риск развития кровотечений возрастает.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения Клексан ®

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на один шприц

* - масса рассчитана на основании содержания используемого эноксапарина натрия (теоретическая активность 100 анти-Ха МЕ/мг).

Описание: прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ - В01АВ05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой анти-Ха активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (АТ-III), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа активности, также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных. Это включает АТ-III зависимое ингибирование других факторов свертывания как фактор VIIа, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом. При использовании его в профилактических дозах он незна чи тельно изменяет а кти вирова нное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на степень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов. Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 часа после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела при однократном введении, соответственно. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 часов после подкожного введения препарата и составляет примерно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг соответственно.

Фармакокинетика
Фармакокинетика эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко 2 дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15% выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65% выше, чем после однократного введения, и средние значения максимальных концентраций составляют соответственно 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл. Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100%. Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л и приближается к объему крови. Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После внутривенного введения в течение 6 часов в дозе 1,5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/час.
Выведение препарата носит монофазный характер с периодами полувыведения 4 часа (после однократного подкожного введения) и 7 часов (после многократного введения препарата). Эноксапарин натрия, в основном, метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью. Выведение через почки активных фрагментов препарата составляет примерно 10% от введенной дозы, и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40% от введенной дозы. Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек с возрастом. Отмечено уменьшение клиренса эноксапарина натрия у больных со сниженной функцией почек. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки происходит увеличение активности анти-Ха, представленной площадью под фармакокинетической кривой у больных с незначительным (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренным (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) нарушением функции почек. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) площадь под фармакокинетической кривой в состоянии равновесия в среднем на 65% выше при повторном подкожном введении 40 мг препарата один раз в сутки. У людей с избыточной массой тела при подкожном введении препарата клиренс несколько меньше. Если не делать поправку дозы с учетом массы тела больного, то после однократного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия анти-Ха активность будет на 50% выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27% выше у мужчин с массой тела менее 57 кг по сравнению с пациентами с обычной средней массой тела.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью использовать при следующих состояниях:

При применении препарата с профилактической целью рекомендуется следующая коррекция режима дозирования

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Препарат Клексан ® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Формы выпуска

Раствор для инъекций 2000 анти-Ха МЕ/0,2 мл; 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл; 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл; 8000 анти-Ха МЕ/0,8 мл; 10000 анти-Ха МЕ/1 мл.
1 вид упаковки
По 0,2 мл или 0,4 мл или 0,6 мл или 0,8 мл или 1,0 мл раствора препарата в стеклянный шприц (тип I) соответственно. По 2 шприца в блистер. По 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
2 вид упаковки
По 0,2 мл или 0,4 мл или 0,6 мл или 0,8 мл или 1,0 мл раствора препарата в стеклянный шприц (тип I) с защитной системой иглы соответственно. По 2 шприца в блистер. По 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
По истечении срока годности применять препарат нельзя.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Производитель

1) Санофи Винтроп Индустрия, Франция.
Адрес производителя: 180, рю Жан Жорес, 94702 Мезон Эльфорт Седекс, Франция.
2) Санофи Винтроп Индустрия, Франция.
Адрес производителя: Бульвар Индустриэл, Зон Индустриэль, 76580 Ле Трэ, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Клексан содержит в составе действующее вещество эноксапарин. Он используется для профилактики сосудистых катастроф, тромбозов и других патологических состояний сердечно-сосудистой системы.

Клексан выпускается в четырех различных концентрациях: МЕ/0.2, МЕ/0.4, МЕ/0.6, МЕ/0.8 мл растворов. Официальное международное непатентованное наименование клексана – эноксапарин. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается латинскими буквами и цифрами B01AB05.

Клексан

Описание механизма действия клексана

Клексан используется для предотвращения образования сгустков крови, которые могут привести к тромбозам нижних конечностей или тазовых вен, в процессе и после операции. Применяется для профилактики окклюзии сосудов у пациентов. В клинических исследования клексан показал высокую эффективность в лечении ранних тромбозов, вызванных постельным режимом.

Клексан используется для лечения существующих глубоких венозных окклюзий с легочной эмболией и без нее. Он показан пациентам с плохо поддающейся лечению стенокардией, в случае угрожающего инфаркта миокарда и в так называемом инфаркте миокарда без Q-зубца (отражается на ЭКГ).

Фармакодинамика Клексана

Во время диализа крови, когда она очищается за пределами тела на диализной машине, добавление клексана помогает предотвратить свертывание в системе насосно-компрессорных труб.

Другая область применения клексана – лечение определенной формы инфаркта миокарда, при котором на ЭКГ выявляется подъем сегмента ST. Это повышение сегмента ST указывает на блокировку коронарной артерии, ведущей прямо к сердцу.

Для чего и при каких болезнях назначают Клексан?

Показания к назначению препарата:

• Периоперационная и послеоперационная профилактика тромбоза глубоких вен (венозной окклюзии) в общей хирургии и ортопедии;
• Предотвращение тромбоза глубоких вен у пациентов со средним или высоким риском образования сгустков крови в венах, при острых тяжелых внутренних заболеваниях (сердечная недостаточность III или IV степени, респираторные заболевания), что приводит к длительному постельному режиму (40 миллиграммов);
• При проведении диализа;
• При нарушениях кровообращения, плохо поддающейся лечению нестабильной стенокардии и определенных формах инфаркта миокарда.

Стоит отметить, что препарат в аптеках отпускается строго по рецепту. Выписать рецепт на медикамент может только лечащий кардиолог.

Дозировка Клексана

Под руководством врача пациентам без серьезного риска окклюзии сосудов (тромбоэмболии) назначают недельный курс 2000 МЕ клексана в день. Схема лечения меняется в зависимости от показателей коагулограммы.

Пациентам с высоким риском тромбоэмболии, особенно тем, которые перенесли операцию на руке или ноге, следует ежедневно делать укол, содержащий 4000 МЕ клексана.

В общей хирургии первая инъекция клексана проводится примерно за два часа до вмешательства; в ортопедической хирургии и у больных с повышенным риском тромбоэмболии примерно за двенадцать часов.

Пациенты с умеренным или высоким риском тромбоза, тяжелыми, острыми заболеваниями внутренних органов, которые доводят больного до полной неподвижности (иммобилизации), должны принимать один раз в день ампулу с раствором, содержащим 4000 единиц клексана.

Для лечения инфаркта миокарда с повышением сегмента ST врач первоначально выполняет болюсную инъекцию препарата (30 мг). Длительность лечения клексаном не превышает недели. В терапии инфаркта без Q-зубца клексан применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При непереносимости клексана его следует заменить аналогами.

Аналоги Клексана

Торговые названия заменителей клексана:

• Эноксапарин натрия (от российской фармацевтической фирмы «Фармстандарт);
• Акспарин (страна-производитель – Украина);
• Новопарин;
• Фленокс.

Новопарин – наиболее известный аналог Клексана

Срок годности хранения клексана, как и других препаратов, не должен превышать 5 лет.

Побочные эффекты клексана

В зависимости от способа введения медикамента (укол или таблетка), концентрации действующего вещества и общего состояния здоровья больного различается профиль побочных действий.

Общие побочные явления клексана:

• Временное повышение ферментов печени (трансаминаз).

Необычные побочные действия клексана:

• Открытое или скрытое кровотечение, особенно на коже, слизистых оболочках, в ранах, желудочно-кишечном тракте, мочевом тракте и гениталиях;
• Снижение общего числа тромбоцитов (тромбоцитопения типа I в начале терапии).

Редкие побочные реакции клексана:

• Уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения II типа), что может быть связано с окклюзией сосудов, обезвоживанием кожи (некрозом кожи), кровотечением и тяжелыми нарушениями коагуляции;
• Аллергические реакции (зуд, сыпь, покраснение, крапивница);
• Отек кожи и слизистых оболочек (ангионевротический отек);
• Тошнота и рвота;
• Повышение температуры тела;
• Боли в животе;
• Диарея;
• Падение артериального давления;
• Тяжелое кровоизлияние в мозг
• Желудочное кровотечение;
• Кровотечение из кишечника (возможно, фатальное);
• Усиление кровотечения при хирургических вмешательствах;
• Ухудшение течения имеющейся лейкопении.

Очень редкие и единичные побочные эффекты лекарства:

• Аллергическая (анафилактическая) реакция с сыпью, поражением кожи, вазоспазмом, одышкой, падением кровяного давления;
• Кровотечение со смертельным исходом;
• Геморрагии;
• Некроз эпидермиса в области места инъекции;
• Раздражение;
• Нарушения чувствительности языка;
• Боль в груди;
• Выпадение волос;
• Головная боль;
• Потеря костной ткани (остеопороз);
• Приапизм;
• Спазм кровеносных сосудов;
• Цистит;
• Летальное снижение артериального давления;
• Замедление сердечного ритма;
• Увеличение кислотности крови (метаболический ацидоз);
• Снижение количества альдостерона (гипоальдостеронизм);
• Повышение уровня калия (гиперкалиемия).

При сопутствующей анестезии спинного мозга (спинальной или эпидуральной) могут возникать серьезные осложнения, приводящие к летальному исходу.

Противопоказания к применению клексана

В медицине различают абсолютные и относительные противопоказания к назначению медикаментов. При абсолютном противопоказании к использованию клексана его не следует назначать даже в крайних случаях. При относительном противопоказании некоторым пациентам можно сделать исключение, однако врач должен правильно назначить дозировку клексана. Введение слишком большого количества препарата может вызвать несовместимые с жизнью побочные реакции

Абсолютные противопоказания к использованию клексана:

• Гиперчувствительность к клексану, гепарину и другим производным данных лекарственных средств;
• Связанный с аллергией или вызванный гепарином дефицит тромбоцитов, который произошел либо в течение последних 100 дней, либо при появлении соответствующих антител;
• Острое кровоизлияние в головной мозг, инфаркт миокарда, почек, легкого, геморрагии в желудочно-кишечном тракте, пороки развития артерий или вен, аневризмы аорты, сосудов головного мозга;
• Эпидуральная, спинальная или местная анестезия, осуществленная в течение последних 24 часов.

Относительные противопоказания к назначению клексана:

• Нарушения функции тромбоцитов;
• Легкая и умеренная дисфункция печени или поджелудочной железы;
• Нарушенная функция почек, поскольку она увеличивает эффект клексана. Здесь врач должен отрегулировать дозу в зависимости от массы тела пациента;
• Пожилые люди с избыточным или пониженным весом, поскольку клексан может быть менее или более эффективным в этих случаях;
• Пациенты с искусственным сердечным клапаном;
• Миокардит, эндокардит.

При микроинвазивных операциях на сосудах врач должен соблюдать предписанный интервал для введения клексана, чтобы свести к минимуму риск кровотечения.

Стентирование сосудов

Клексан: инструкция по применению при беременности

Клексан следует использовать при планировании или во время беременности и грудного вскармливания только после тщательной медицинской оценки рисков. Нет достаточного количества информации о возможном переходе активного вещества в грудное молоко, но влияние антикоагулянтов на ребенка считается маловероятным.

Однако использование клексана у беременных женщин с искусственными клапанами сердца не рекомендуется из-за возможной смерти плода и матери от тромбоэмболии.

Несколько месяцев использования клексана (как и всех гепаринов) при беременности увеличивает риск потери костной массы (остеопороз).

Остеопороз вследствие длительного применения клексана

Во время родов у беременных женщин, которых лечат клексаном, инъекция в спинной мозг (эпидуральная анестезия) абсолютно запрещена. В случае неминуемого выкидыша использование данного препарата строго запрещено.

Применение Клексана у детей

Использование клексана у детей и подростков в возрасте до 18 лет еще недостаточно изучено. Поэтому применение активного ингредиента в этой возрастной группе обычно не рекомендуется производителями. В случае сомнений необходимо соблюдать возрастные ограничения при терапии клексаном.

Взаимодействие и совместимость препаратов с Клексаном

Действие эноксапарина усиливается веществами, которые также влияют на свертывание крови. Сюда относится ацетилсалициловая кислота, производные варфарина, фибринолитиками, дипиридамолом, тиклопидином, клопидогрелем или антагонистами рецептора GPIIb/IIIa.

Декстрины (заменители плазмы), пробенецид (препарат против подагры), этакриновая кислота (петлевые диуретики), цитотоксические препараты (для терапии онкологических заболеваний) или высокая доза пенициллина (антибиотика) могут повысить эффективность клексана.

Нестероидные (НПВП) и стероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, индометацин или сульфинпиразон) приводят к повышенному риску развития геморрагии при одновременном принятии с клексаном.

НПВП

Сопутствующее введение H1-антигистаминов (антиаллергических агентов), сердечных гликозидов (кардиотонических агентов), тетрациклина (антибиотиков) и аскорбиновой кислоты (витамин С), курение приводит к снижению общего эффекта от клексана.

При одновременном применении клексана с фенитоином (противосудорожный препарат), хинидином (антиаритмическим медикаментом), пропранололом (бета-блокатор) и бензодиазепинами (гипнотики) снижается его терапевтическое действие. В совокупности это может привести к изменению лекарственной эффективности этих веществ.

Категорически запрещается одновременное введение клексана со спиртными напитками (алкоголем), так как увеличивается рис развития геморрагической апоплексии. Использование клексана запрещено совместно с трициклическими антидепрессантами. В некоторых случаях одновременное введение клексана и барбитуратов вызывало сердечные аритмии.

Напротив, эффект внутривенного введения тринитрата глицерина (вазодилататор на нитро-основе) ослабляется при сопутствующем лечении клексаном. Эффект хинина (противомалярийный медикамент) ослабляется.

Хинин

Лекарственные продукты, которые повышают уровень калия (например, ингибиторы АПФ), должны использоваться с максимальной осторожностью с клексаном.

Смешивание клексана с другими лекарственными средствами может привести к их нерастворимости. Кроме того, клексан может фальсифицировать многие лабораторные анализы.

Меры предосторожности при употреблении Клексана

Существуют меры предосторожности, которые помогают предотвратить развитие опасных для жизни последствий. Основной список рекомендаций:

• Клексан нельзя вводить внутримышечно;
• Перед началом лечения данным препаратом любые ранее существовавшие нарушения в свертывании крови должны быть диагностированы врачом и соответствующими лабораторными контрольными анализами;
• Количество тромбоцитов требуется регулярно контролировать во время лечения клексаном;
• Вероятность кровотечения увеличивается во время лечения клексаном;
• Клексан нельзя хранить в слишком теплом или холодном месте. Рекомендуется хранение препарата при комнатных температурных условиях.

Клексан может вызвать серьезные аллергические реакции. Признаками этого может быть гиперемия, вазомоторный ринит, отек слизистой оболочки, конъюнктивит, сильный астматический приступ. В редких случаях клексан вызывает анафилактический шок, который нередко заканчивается летальным исходом.